5月21日，國家藥監局官網顯示，禮來公司的替爾泊肽降糖版（Tirzepatide，商品名為Mounjaro）在華獲批上市。這種藥物是一種同時激活葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）受體和胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體的雙重激動劑，旨在改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

2023年GLP-1RA生物製劑的業績增長迅猛，諾和諾德和禮來作為「降糖減重」雙雄，其在降糖與減肥領域的正面較量已經開始。

GLP-1RA：降糖減肥雙雄推動業績與市值增長

2023年，司美格魯肽當屬諾和諾德的明星產品，其212.01億美元的銷售總額距離Keytruda的藥王寶座僅一步之遙。其中，司美格魯肽注射液Ozempic（用於2型糖尿病治療）收入為139.17億美元，同比增長60%；司美格魯肽片劑Rybelsus（用於2型糖尿病治療）收入為27.26億美元，同比增長66%；司美格魯肽注射液Wegovy（用於肥胖治療）收入為45.57億美元，同比增長407%。相比之下，各型藥物中減肥適應症的增長尤為強勁。

替爾泊肽（Tirzepatide）是禮來公司2023年最受關注的產品。Mounjaro（Tirzepatide 降糖版）於2022年5月獲得FDA批准上市，而Zepbound（Tirzepatide 減重版）於2023年11月獲得FDA批准。這兩款產品在2023年的總營收達到了53.39億美元，超出了禮來最初40億美元的預期。其中，Zepbound在2023年11月獲批后，僅一個多月便貢獻了1.76億美元的業績。

GLP-1R激動劑在降糖和減肥方面展現出巨大潛力和廣闊發展前景，同時具有強勁的市場需求。隨着適應症的不斷擴展，GLP-1RA藥物市場預計將持續呈現爆發式增長。

由於現代飲食條件不斷提高以及不良生活習慣，2型糖尿病以及肥胖所導致的其他疾病已經影響越來越多人的身體健康。研究表明，GLP-1R在人體血糖平衡、脂肪代謝和食物攝入方面發揮了關鍵的調節作用，截至2024年已有超220條靶向GLP-1R藥物管線處於在研階段。

全球獲批及部分在研糖尿病、減重激動劑藥物

在激烈的競爭格局中，我們可以發現各個藥企所開發藥物在良好的有效性基礎上還充分體現出：長效、口服、多靶點、聯合用藥以及多適應症的研發方向。GLP-1R激動劑除降糖及減重之外，其他適應症主要包括非酒精性脂肪肝、肝硬化、高血脂症及其他心血管與肝腎疾病。在多靶點方面，除GLP-1R之外，胰高血糖素受體 (GCGR)、葡萄糖依賴性促胰島素多肽受體 (GIPR) 、成纖維細胞生長因子-21（FGF-21）、成纖維細胞生長因子受體-1（FGF-R1）以及胰島素受體（Insulin-R）也在這些代謝過程里也扮演了重要角色。

為滿足GLP-1R，GIPR，GCGR，FGF21激動劑藥物研發需求，ACROBiosystems基於上述分子相關信號傳導機制，利用HEK293細胞開發出高質量的Human GLP-1R (Luc) HEK293報告基因細胞株、Human GIPR (Luc) HEK293報告基因細胞株、Human GCGR (Luc) HEK293報告基因細胞株、Human FGF-21 (Luc) HEK293 報告基因細胞株產品，另有HEK293細胞表達的高品質GLP-1R、GCGR重組蛋白和天然完整構象的多次跨膜蛋白，GIPR、FGF-21、FGFR1、Insulin-R重組蛋白以及GLP-1R過表達細胞株產品可選（點擊上述分子可查看產品詳情）。

ACRO開發的報告基因細胞株產品均通過受體表達和功能活性驗證，可以應用於信號傳導功能研究，細胞水平的藥物活性測定及篩選，藥物CMC質控放行等應用，為抗體藥及小分子抑制劑開發提供穩定、方便、快捷且高通量的解決方案，可大大加速新葯研發進度。

ACROBiosystems對重組蛋白及細胞株在內的所有產品均進行逐批質檢，對純度、結合活性等相關性能均進行了充分驗證，並將研發人員實驗操作和參數形成相應的Protocol免費提供給您，幫助您節省研發周期。

• GLP-1R功能細胞株受體表達驗證-FACS

Cell surface staining was performed on Human GLP-1R (Luc) HEK293 Reporter Cell (Cat. No. CHEK-ATF096) or negative control cell using PE-labeled anti-human GLP-1R antibody.

• GIPR激動劑篩選應用案例-RLU

This reporter cell (Cat. No. CHEK-ATF104) was incubated with serial dilutions of Tirzepatide (a dual GLP-1R and GIPR agonist). The EC50 of Tirzepatide was approximately 0.042 nM.

• GCGR激動劑篩選應用案例-FOLD

This reporter cell (Cat. No. CHEK-ATF103) was incubated with serial dilutions of Retatrutide (a triple agonist peptide of GCGR, GIPR and GLP-1R). The max induction fold was approximately 79.93.

• FGF-21報告基因細胞株代際穩定性驗證

Passage stability analysis by Signaling Bioassay. The continuously growing Human FGF-21 (Luc) HEK293 Reporter Cell (Cat. No. CHEK-ATF163)was stimulated with serial dilutions of human FGF-21 protein (Cat.No.FG1-H5243). Human FGF-21 protein stimulated response demonstrates passage stabilization (fold induction and EC50) across passage 5-22.

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